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犬血浆中柚皮苷和新橙皮苷的LC-MS/MS法测定及其药动学
建立了液相色谱-串联质谱法测定Beagle犬血浆中的柚皮苷(1)、新橙皮苷(2)及其苷元柚皮素(3)和橙皮素(4),并考察枳实总黄酮苷提取物给药后1、2在犬体内的药动学情况.采用C18色谱柱,以甲醇为流动相,采用ESI源负离子模式、多反应监测进行定量分析.Beagle犬灌胃(17、50、150 mg/kg)及静脉(5 mg/kg)给予枳实总黄酮苷提取物.灌胃给药后1和2的药动学参数分别如下:t1n (5.32±2.13)、(5.23±3.20)、(5.98±3.49)和(3.82±1.98)、(3.58±1.02)、(5.06±4.04)h,cm.(107±35)、(310±136)、(501±269)和(101±34)、(297± 118)、(481±240) ng/ml,AUC0→t (391±161)、(605±229)、(964±333)和(277±43)、(684±377)、(927±224) ng·ml-1·h.生物利用度分别为(3.51±1.44)％、(1.84±0.70)％、(0.98±0.34)％和(2.27±0.35)％、(1.91±0.96)％、(0.8±0.21)％.静脉给药后1和2的药动学参数如下:t1/2(5.48±4.17)和(3.68±1.91)h,AUC0→t(3 590652)和(3 281±594) ng·ml-1·h.
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枳实总黄酮苷提取物特征图谱研究
目的:研究并建立枳实总黄酮苷提取物的特征图谱测定方法,更好地控制本产品的质量.方法:采用色谱柱YMC-PackODS-A (4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-0.1％磷酸溶液(18:82,V/V)为高效液相色谱进行等度洗脱;流速1.0mL/min;检测波长283 nm;柱温30℃.结果:通过对11批枳实总黄酮苷提取物特征图谱研究,确定了5个共有峰,并对5个峰进行了指认,分别为新北美圣草苷、柚皮芸香苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷.各样品特征图谱与对照特征图谱的相似度大于0.90.结论:该方法准确、可靠、耐用性良好,可用于枳实总黄酮苷提取物的质量控制.
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枳实总黄酮苷提取物对功能性消化不良大鼠近端胃适应性的影响
[目的]探讨枳实总黄酮苷提取物(aurantii fructus immaturus flavonoid,AFIF)对功能性消化不良(func-tional dyspepsia,FD)模型大鼠胃适应性的影响及其可能的作用途径.[方法]10日龄雄性SD大鼠86只,随机分为正常组22只及造模组64只,造模组采用碘乙酰胺(iodoacetamide,IA)灌胃法联合夹尾应激法诱导大鼠FD模型;至大鼠8周龄时将造模组大鼠随机分为枳实总黄酮苷提取物大、中、小剂量组及模型组,分别予大、中、小剂量的枳实总黄酮苷提取物或生理盐水干预14d,给药结束后,各组大鼠经食道置入胃内气囊,应用电子恒压器对胃内气囊分阶段加压,检测大鼠胃适应性,加压程序为:以1 mmHg为起始压力,维持10 min后,每分钟压力升高1 mmHg直至10 mmHg(斜坡期),在10 mmHg压力下维持10 min(平台期).应用离体平滑肌张力测定技术检测不同浓度的枳实总黄酮苷提取物对大鼠近端胃体离体纵行平滑肌张力的影响.[结果]近端胃适应性检测结果显示:在斜坡期及平台期,模型组大鼠胃适应性较正常组显著降低(P＜0.05);枳实总黄酮苷提取物大剂量组(大剂量组)大鼠胃适应性在斜坡期及平台期均较模型组显著升高(P＜0.05);枳实总黄酮苷提取物中剂量组(中剂量组)大鼠胃适应性在平台期较模型组显著升高(P＜0.05);枳实总黄酮苷提取物小剂量组(小剂量组)大鼠胃适应性较模型组差异无统计学意义.近端胃体离体平滑肌张力测定结果显示:近端胃体纵行平滑肌张力随枳实总黄酮苷提取物浓度升高而降低,当枳实总黄酮苷提取物浓度达到6 000 μg/ml及10 000 μg/ml时具有统计学意义(P＜0.05).[结论]枳实总黄酮苷提取物对功能性消化不良大鼠近端胃适应性具有一定的调节作用,其作用途径可能与降低近端胃体平滑肌张力有关.
