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Hofmann重排文献资料
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帕珠沙星合成中的Hofmann重排反应
将帕珠沙星的合成关键中间体(3S)-9-氟-10-(1-氨甲酰基环丙基)-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de]-1,4-苯并FDA9嗪-6-羧酸溶于甲醇钠/甲醇溶液中,于-40℃加溴进行Hofmann重排得到帕珠沙星.收率69%.
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正交设计优化帕珠沙星Hofmann重排反应工艺
目的:优化帕珠沙星Hofmann重排反应的合成工艺.方法:按L9(34)正交表设计考察帕珠沙星Hofmann重排反应影响因素,并对反应时间(A)、反应温度(B)、次氯酸钠的浓度(C)、次氯酸钠的用量(D)4个主要因素进行优选,每个因素各取3个水平.结果:合成帕珠沙星的Hofmann重排反应优反应条件为A1B1C2D2,收率可达70.5%.结论:佳工艺参数简单易控制,提高了收率,适合工业化生产.