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替比夫定合成路线图解
替比夫定(telbivudine,1),化学名为1-[(2S,4R,5S)-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-基]-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮,是Idenix和Novartis公司联合研发的核苷类抗病毒药,2006年9月首次在瑞士以商品名Sebivo上市,临床主要用于治疗成人慢性乙型肝炎、失代偿肝硬化.本品在体内可被细胞激酶磷酸化生成具有活性的三磷酸盐,通过与天然底物脱氧胸腺嘧啶核苷-5'-三磷酸竞争,掺入病毒DNA链中,导致DNA链延长终止,从而抑制病毒的复制,疗效优于拉米夫定(lamivudine),且耐受性高、安全性好[1,2].
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18F-FLT及18F-FDG监测肺癌化疗后早期反应的动物实验
18F-脱氧葡萄糖(fluorodeoxyglucose,FDG)在肺癌的诊断及疗效监测中有重要的作用,但特异性较差,存在一定的假阳性.18F-脱氧胸腺嘧啶核苷(fluorothymidine,FLT)是核酸代谢显像剂.笔者观察了经紫杉醇+顺铂治疗后1d的荷肺癌裸小鼠的18F-FLT和18F-FDG生物分布,及肿瘤增殖细胞核抗原(proliferating cell nuclear antigen,PCNA)的表达,并进行比较.
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~(125)I-脱氧尿嘧啶核苷DNA靶向治疗膀胱癌实验研究
~(125)I-脱氧尿嘧啶核苷(deoxyuridine,UdR)是脱氧胸腺嘧啶核苷(deoxythymidine,TdR)的类似物,可实现~(125)I的DNA靶向放射治疗,这为恶性肿瘤分子水平治疗提供了一种新方法.笔者在前期体外实验~([1])的基础上,建立了荷人膀胱癌裸鼠移植瘤模型,进行了瘤内注射~(125)I-UdR后药物有效性、放射性分布和安全性研究,现报道如下.