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他莫昔芬合成路线图解
他莫昔芬(tamoxifen,1)是一种合成的非甾体类三苯乙烯衍生物,化学名为(Z)-1,2-二苯基-1-[4-(2-N,N-二甲基氨基乙氧基)苯基]-1-丁烯,由帝国化学工业公司研制开发,具有抗雌激素和雌激素样双重作用。作为抗雌激素药物,1于1971年首次应用于临床,并于1978年获美国FDA批准用于治疗绝经前后各期乳腺癌。此外,它也可用于不孕症、宫内膜异位症和宫内膜癌等妇科及肿瘤疾病。 1的合成路线有很多,可根据合成的目标化合物是否需进行异构体拆分而分为两大类: 1 合成Z,E-他莫昔芬(1′)混合物 共有6条合成途径。分别以苯酚(2)、苯甲醛(6)、苯甲醚(11)、对溴苯乙酸(16)、25和29为原料,经酰化、烷基化、醚化、缩合、偶联、取代和McMurry等反应制得(Z,E)-他莫昔芬(1′)[1~12],1′经进一步分离、纯化可得1。
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三苯氧胺治疗乳腺增生疗效观察
乳腺增生是与内分泌功能紊乱及月经有关的以乳痛和乳腺包块为主的常见病、多发病.三苯氧胺为双苯乙烯衍生物,为甾体类抗雌激素类药物,与雌激素竞争受体,治疗乳腺增生疗效好、副作用少.我科于1999~2000年间采用了口服三苯氧胺治疗乳腺增生取得了较为满意的效果.现报告如下.
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托瑞米芬在肿瘤辅助化疗中的研究进展
托瑞米芬是一种三苯乙烯衍生物,结构及作用机理与他莫昔芬相似.近年来,作为一种新型的抗雌激素药,运用于肿瘤辅助化疗方面,取得了较理想的临床效果.
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血友病患者治疗中以聚苯乙烯衍生物作为Ⅷ因子抗体体外吸附剂