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对甲氧基文献资料
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7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的酶解制备
头孢克肟是第三代口服头孢菌素,具有高效,长效,耐酶,剂量小等优点.其母核的合成,文献[1]报道一般采用7-氨基头孢烷酸(7-ACA)或去乙酰头孢菌素C钠盐(DCCNa)为原料.我们初步探索了C3位引入乙烯基的反应,发现难度较大.本文采用7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE,2)为原料[2],经3位Wittig反应,4位脱甲氧苄基及7位水解等3步反应制得7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVC,1).
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α-苯基-β-对甲氧基苯基丙烯酸的合成
α-苯基-β-对甲氧基苯基丙烯酸(1)为菲并联啶类生物碱开环类似物中间体。菲并联啶类生物碱具有抗肿瘤、抗真菌及抗细菌作用[1,2]。此类生物碱来源有限,提取工艺复杂,毒副作用较多。为保留其药理活性,降低毒副作用,进行了结构改造。 本文报道的1合成方法,较文献法有所改进。文献[3,4]以醋酐为溶剂,三乙胺为缩合剂,反应6 h,产品发粘,颜色深,收率为54.6%[4]。以溴化四丁基铵(TBA)、聚乙二醇(PEG600)为催化剂[5],反应1 h,收率为51.5%~58.6%。