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咪唑并[1文献资料
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咪唑并吡啶类外周苯二氮卓受体配体的合成新方法
目的咪唑并[1,2-a]吡啶类PBR配体新的合成方法及其同位素125Ⅰ-标记.方法非放射活性的咪唑并[1,2-a]吡啶通过5-氯-2-氨基吡啶与溴代酮酯缩合后再酰胺化而得.起始溴代酮酯经付-克酰化、酯化和溴代而被制备.放射标记的125Ⅰ-咪唑并[1,2-a]吡啶通过Na125Ⅰ在氯胺T反应体系中经碘脱锡交换反应被制备.由反向HPLC纯化得125Ⅰ-咪唑并[1,2-a]吡啶.结果非放射活性的咪唑并[1,2-a]吡啶6步合成总收率25.2%,放化得率68%,放化纯度大于98%.结论咪唑并[1,2-a]吡啶类PBR配体的合成和标记方法简便,且回收率高.
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咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物的合成和抗炎活性
目的:研究具有咪唑并[1,2-a]嘧啶结构化合物的合成和抗炎活性.方法:在咪唑并[1,2-a]嘧啶的结构基础上,合成2-位和3-位上有两个芳香性取代基的咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物(5a～5o),并对所合成的化合物进行二甲苯诱导的小鼠耳肿胀模型抗炎活性实验.结果:合成的15个未见报道的目标化合物结构经元素分析,红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证;初步生物活性测试表明,多数化合物具有不同程度的抗炎活性,其中化合物5d,5f和5l的活性较好.结论:与布洛芬相比,咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物能保持中等的抗炎活性,2-位和3-位被两个相邻的芳基取代可以改善COX-2的抑制作用.
