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M2受体对人支气管平滑肌功能性拮抗的影响
目的研究选择性M2受体阻断剂(MET)对人支气管平滑肌功能性拮抗的影响和M2受体在功能性拮抗中的作用.方法将自手术病人所得的离体支气管段随机分若干组(n=8),用电生理的方法测得不同浓度乙酰胆碱(ACh,1、10、100μmol/L)对人离体支气管平滑肌的收缩作用和对β受体激动剂异丙肾上腺素药理效应的功能性拮抗.相同方法和条件下,用选择性M2受体阻断剂MET(0.1～1.0μmol/L)或/和选择性和选择性M3受体阻断剂4-DAMP mustard(30 nmol/L)预处理人离体支气管后,观察实验结果.结果不同剂量ACh使得异丙肾上腺素量-效曲线右移.ACh 100μmol/L时,异丙肾上腺素效能强度下降33倍(-logEC50=-1.49±0.16),Emax下降30%.MET阻断上述胆碱能功能拮抗现象,对组织胺引起的没有作用.另外,在人离体支气管平滑肌M3受体被4-DAMP mustard(30 nmol/L)完全乙酰化的情况下,MET同样阻断ACh对异丙肾上腺素效应的功能拮抗作用.结论M2受体的激活可间接引起人支气管平滑肌的收缩,降低β受体效应,产生胆碱能功能性拮抗现象.
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孟鲁司特对离体支气管哮喘豚鼠呼吸道平滑肌的效应
目的：探讨孟鲁司特（MTL）对离体支气管哮喘（哮喘）豚鼠呼吸道平滑肌（ASM）的效应。方法取哮喘豚鼠支气管制作成气管螺旋条，分成 MTL 组、MTL ＋硝苯地平组、MTL ＋格列苯脲组、MTL ＋普萘洛尔组、MTL ＋阿托品组和对照组。观察 ASM在静息张力下，各组不同 MTL 浓度对 ASM的效应并比较各组间 ASM舒张率。结果MTL 在浓度10－7．5～10－3．0 mol／L 时对离体哮喘豚鼠 ASM具有舒张作用[（0．31±0．12）％～（99．61±0．40）％]，与对照组[0～（12．77±0．33）％]比较差异均有统计学意义（P 均＜0．05）。离体哮喘豚鼠ASM静息张力下，各组与 MTL 组比较，MTL ＋硝苯地平组在 MTL 浓度10－6．0～10－3．5 mol／L 时，舒张作用明显加强[（11．48±1．63）％～（94．03±1．87）％]，与各组之间两两比较差异有统计学意义（P 均＜0．05）；MTL ＋普萘洛尔组在 MTL 浓度10－7．5～10－6．5 mol／L 时，舒张作用明显减弱[（0．16±0．07）％～（2．73±0．84）％]，与各组之间两两比较差异有统计学意义（P 均＜0．05）；MTL ＋格列苯脲组、MTL ＋阿托品组在 MTL 浓度10－8．0～10－3．0 mol／L 时，舒张作用与各组之间两两比较差异无统计学意义（P 均＞0．05）。结论MTL 可对离体哮喘豚鼠 ASM静息张力产生明显的舒张作用，其效应的产生与抑制 Ca2＋内流有关，可能是通过激动 ASM上的β2受体导致 ASM舒张。
