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P2受体与疼痛的实验研究
嘌呤与嘧啶受体(受体)分为P1和P2受体两大类.P1受体又称为腺苷受体;P2受体是ATP,UTP及其类似物激活的受体,其亚型分为P2X(离子通道型受体)和P2Y(G-蛋白偶联型受体).P2受体通过与其内源性配体核苷酸结合,参与机体组织器官多种功能的调节,在疼痛病理状态(如神经病理性痛、急性疼痛、炎性痛及内脏痛等),P2受体发挥着重要的介导作用.P2X 3受体在感觉神经元中高度表达,通过P2X3受体基因敲除方法,P2X3受体反义寡核苷酸技术和一种新的选择性P2X3受体拮抗剂A-317491的应用,表明P2X3受体在痛觉中发挥重要作用;异聚体P2X2/3受体也涉及疼痛.P2Y受体的某些亚型在感觉神经元中高度表达及其介导的作用,也表明P2Y受体与痛觉有关.P2Y1和P2Y2受体能够引起类似于伤害性反应的细胞兴奋性,P2Y6受体可能是抗损伤.P2受体各亚型的激动剂和拮抗剂有可能为痛觉等病理状态发现新的治疗药物.
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疼痛研究的新靶点-P2受体
嘌呤与嘧啶受体(P受体)分为P1和P2受体两大类,P2受体包括P2X和P2Y受体.P2X进一步可分为P2X1,P2X2,P2X3,P2X4,P2X5,P2X6和P2X7亚型.P2X3受体在感觉神经元中高度表达,在痛觉中发挥重要作用,异聚体P2X2/3受体也涉及疼痛;P2Y受体的某些亚型在感觉神经元中高度表达,与痛觉有关.P2受体通过与其内源性配体核苷酸结合,参与机体组织器官多种功能的调节,在疼痛病理状态下(如神经病理性痛、急性疼痛、炎性痛及内脏痛等)发挥着重要的作用.P2受体有可能成为疼痛研究的新靶点.