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苯硫醚文献资料
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新型5-HT2A选择性配体--N-取代哌啶-4-苯硫醚和砜类衍生物的合成及其生物活性
目的为寻找新型的5-HT2A受体选择性配体,设计合成了一系列二芳烷基哌啶类化合物的含硫衍生物.方法以2,3-二甲氧基硫酚为原料,经烃化、氧化和水解等反应合成3个N-取代哌啶-4-苯硫醚和砜类化合物,所有目标化合物结构均经元素分析、1HNMR谱、质谱和红外光谱确证,并测定其对5-HT2A、5-HT2c、5-HT6和5-HT7受体及其他一些中枢神经递质受体的体外亲和力.结果3个目标化合物(2a~2c)及5个中间体均为新化合物.体外受体竞争结合试验结果表明2a~2c均有较高的5-HT2A受体选择性.结论此类化合物对5-HT2A受体的选择性较高,值得进一步研究.[全文刊登于药学学报2001,36(4):274]