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NG108-15细胞系文献资料
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青蒿素衍生物对Na+和K+通道的抑制及其与普鲁卡因作用的比较
抗疟新药青蒿素(Artemisinin)的某些含氮衍生物在动物实验中还显示局部麻醉效应.本工作利用分化的NC108-15细胞,在全细胞电压箝位下,比较了五种青蒿素衍生物和普鲁卡因对电压门控钠流(INa)和延迟整流钾流(IK)的作用.所观察的五种衍生物均部分可逆地和剂量依赖地抑制INa,其中含芳香环的SM541作用强,效应与普鲁卡因的相近.300μmol/L普鲁卡因对IK只有微弱的抑制作用;而五种衍生物在相同浓度下均明显抑制IK,并加快它的失活;其中除SM541外,还观察到在药物持续灌流下,对IK幅度的抑制效应迅速降低.
