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68Ga-NOTA-Duramycin的标记与生物分布实验研究
目的 制备68Ga-1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸-耐久霉素(NOTA-Duramycin),探讨其在小鼠体内生物分布及在评价猪心肌缺血再灌注损伤模型心肌细胞凋亡中的价值.方法 采用固相法合成NOTA-Duramycin,再于常温下标记、合成68Ga-NOTA-Duramycin,用HPLC法测定其标记率和放化纯,观察标记物体外稳定性及在正常小鼠体内的生物分布.制备猪心肌缺血再灌注损伤模型(n=6),注射68Ga-NOTA-Duramycin 37.0 MBq后1h,行PET/CT显像,探测心肌细胞凋亡;显像结束后,将其处死,取其心脏行凋亡病理分析.结果 68Ga-NOTA-Duramycin标记率为(92.5±2.1)％,放化纯＞90％,体外稳定性好.正常小鼠体内生物分布实验显示,早期相(5 min)68Ga-NOTA-Duramycin在血液、心、肝、脾、肺和肾的放射性摄取分别为(23.50±15.38) ％ID/g、(8.53±4.52) ％ID/g、(8.26±2.24) ％ID/g、(2.12±0.28) ％ID/g、(5.02±1.46) ％ID/g和(50.62±54.24)％ID/g,延迟相(60 min)放射性摄取分别降为(1.83±0.31) ％ID/g、(1.05±0.31) ％ID/g、(0.97±0.28) ％ID/g、(0.68±0.27) ％ID/g、(2.15±0.90) ％ID/g和(8.12±2.74)％ID/g,表明该显像剂主要经肾排泄.在猪心肌缺血再灌注损伤模型中,68Ga-NOTA-Duramycin PET/CT湿像示缺血心肌部位呈局灶性放射性浓聚,病理证实该缺血部位有大量心肌细胞发生凋亡.结论 68Ga-NOTA-Duramycin标记方法简单,反应条件温和,稳定性好,可有效探测猪心肌缺血再灌注损伤模型的心肌细胞凋亡,有望成为一种新型细胞凋亡显像剂.
