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肿瘤多药耐药逆转活性文献资料
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HZ08新型仿生纳米粒的构建与性质研究
目的：研究具有肿瘤多药耐药逆转活性的四氢异喹啉类化合物HZ08-重组高密度脂蛋白（reconstituted high density lipoprotein，rHDL）纳米粒的构建及性质，旨在研制HZ08的新型仿生纳米制剂。方法：通过胆酸钠法制备HZ08-rHDL纳米粒，考察该纳米粒的包封率、载药量、渗漏率、形态、粒径等理化性质，透析法研究制剂的体外释放特性，MTT法考察rHDL载体对人乳腺癌细胞（MCF-7）和人正常乳腺细胞（MCF-10A）的毒性，HPLC法、流式细胞术和荧光显微术评价纳米粒的肿瘤细胞靶向性。结果：HZ08-rHDL纳米粒包封率（93.45±0.28）%，载药量（10.65±0.46）%，水分散液于4℃放置一个月渗漏率为（4.50±0.12）%，外观呈圆整球形，平均粒径为（105.53±2.50） nm；体外48 h 累积释放量仅为（12.13±1.08）%；rHDL 载体细胞毒性低，且MCF-7细胞对rHDL荷载药物的摄取能力显著强于MCF-10A细胞（P＜0.0001），有较强的体外肿瘤靶向性。结论：HZ08-rHDL纳米粒的包封率高、性质稳定、粒径大小适宜、缓释效果明显、载体毒性低且有较好的肿瘤细胞靶向性，具有继续研究开发的价值。
