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茚并异喹啉酮文献资料
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茚并异喹啉酮类拓扑异构酶1抑制剂的研究进展
拓扑异构酶1（Top1）在调控DNA的拓扑形态中起关键作用，是抗肿瘤药物研发的重要靶点。喜树碱是强效的Top1抑制剂，但具有较多缺陷，在众多寻找成药性更好的非喜树碱类Top1抑制剂的研究中，Cush-man小组发展的茚并异喹啉酮类新型化合物是其中的典型代表。目前该领域的研究，已经发现了数十个活性优良的先导化合物，并先后有3个进入临床研究阶段。本文综述了茚并异喹啉酮类新药发展历程及其研究策略。
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拓扑异构酶I抑制剂研究进展
综述近年来拓扑异构酶I抑制剂的研究进展,分类介绍其抗肿瘤活性以及构效关系,并分析讨论其与靶酶结合作用的特点,旨在为设计、合成与筛选新型拓扑异构酶I抑制剂候选化合物提供一定参考.DNA拓扑异构酶I是抗肿瘤药的重要靶点,随着对酶的构象及其抑制剂的深入研究,多种高效低毒的化合物被相继发现并进入临床研究阶段,为肿瘤患者带来了希望.
