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  • 双pH敏感载多柔比星纳米粒的制备及初步评价

    作者:牟伟伟;于小越;慕升君;刘永军;王天琪;张波;张娜

    研究制备了一种双pH敏感型载多柔比星(DOX)纳米粒,以期实现DOX肿瘤定位释放.利用pH敏感化学键腙键将聚乙烯亚胺(PEI)和DOX化学连接,合成材料PEI-DOX (PD).PD与pH敏感材料羧甲基壳聚糖(CMCS)静电相互作用形成双pH敏感载DOX纳米粒CMCS/PD(CPD).通过核磁共振氢谱确证PD结构.采用透射电镜及动态光散射粒径电位分析仪考察CPD的理化性质.通过不同pH条件下粒径与Zeta电位变化和体外释放实验考察CPD双pH敏感性.PD核磁图谱表明其成功合成.CPD呈球形或类球形,平均粒径和Zeta电位分别为(164.1 ±4.90) nm,-(13.0±1.56) mV.当pH由7.4降低至5.0时,CPD粒径与电位发生显著变化,表明CMCS可pH响应性与PD解离;在pH5.0时,CPD体外累积释放为(51.22±1.48)%,显著高于pH 7.4时[(26.24±0.49)%,P<0.05],表明DOX的释放具有pH敏感性.该研究表明CPD具有双pH敏感性,为pH敏感肿瘤定位释放纳米载体的制备提供一种新思路.

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