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脱氧核苷类药物文献资料
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酶法合成2'-脱氧-5-氟尿苷的研究
以化学合成的2-脱氧核糖-1-磷酸二环己胺盐和5-氟尿嘧啶为底物,在芽孢杆菌核苷磷酸化酶的作用下合成产物2'-脱氧-5-氟尿苷.考察了诱导剂种类及浓度对菌体核苷磷酸化酶活力的影响,同时又考察了底物比例、底物浓度、菌体量、反应温度、缓冲液浓度及pH值等参数,得到佳的条件为核糖浓度35 mmol/L,5-氟尿嘧啶为105 mmol/L,磷酸钾缓冲液45 mmol/L(pH 8.0),游离芽孢杆菌12％(湿重)在55℃下反应3h,转化率可达79.36％,产量可达6.83 g/L.采用该法合成2'-脱氧-5-氟尿苷,反应条件温和,同时能够一定程度地解决酶法合成脱氧核苷中脱氧核糖供体来源少、价格高的问题,具有一定的工业化价值.
