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多肽ADWX-1在大鼠体内的药代动力学研究
初步研究了蝎活性多肽ADWX-1单次皮下给药后在SD大鼠体内的动态变化过程.建立了同位素示踪结合三氯乙酸沉淀法测定大鼠血浆中ADWX-1的方法,绘制了ADWX-1单次皮下给药后在大鼠中的血药浓度-时间曲线,并计算出药代动力学参数.用氯胺-T法标记多肽ADWX-1,凝胶过滤HPLC法测定125I-ADWX-1的放射化学纯度,全细胞膜片钳法测定125I-ADWX-1的生物活性.结果显示,标记物125I-ADWX-1的放射化学纯度为96.77％,在相同浓度(1 nmol/L)下,标记物125I-A DWX-1与ADWX-1的生物学活性无显著差异.三氯乙酸沉淀法测定SD大鼠血浆中ADWX-1浓度的低定量限为19.5 ng/mL,线性范围为39 ～2 500 ng/mL;大鼠SC单次给予50、100和200 μg/kg ADWX-1多肽后的半衰期(T1/2)分别为:(161.310±41.105)、(129.832±21.315)、(143.021±34.727) min,无显著差异;药时曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax)分别为(21 869.101±4 282.617)、(41 175.180 ±6 699.601)、(90 543.101 ±27 233.192)μg/min·L和(101.465±16.198)、(208.312±19.412)、(429.124±104.474) μg/L,AUC和Cmax与给药剂量呈良好的线性关系.这说明,ADWX-1皮下给药后在大鼠体内稳定性较好,半衰期较长,符合静脉外给药一房室模型一级动力学过程.
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99mTC示踪法初步研究注射用NGF脂质体药代动力学
目的:使用99mTc示踪初步研究注射用神经生长因子(NGF)脂质体在家兔体内药代动力学.方法:将NGF用99mTC标记,利用同位素示踪法和三氯乙酸(TCA)沉淀法测得NGF含量与放射性计数的线性关系,标记后的NGF制备成NGF脂质体,静脉注射至家兔体内,通过上述检测方法得到不同时段血浆中微量NGF浓度,使用3P87软件分析药代动力学参数并初步分析组织分布.结果:NGF脂质体静脉注射后的家兔体内代谢符合二隔室分布模型;按剂量40 mg/kg静脉注射后,测得t1/2α=0.222 h、t1/2β=2.526 h、AUC=120.637 ng/h·ml-1.结论:NGF脂质体有一定的缓释作用.
