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Candida lypolytica脂肪酶催化布洛芬酯对映选择性水解
以国产Candida lypolytica lipase脂肪酶(CLL)为手性催化剂催化布洛芬酯对映选择性水解.研究底物修饰、pH、温度和有机辅溶剂对拆分转化率和对映选择性的影响.CLL催化布洛芬乙酯水解的优势产物为S-布洛芬.在优反应条件下,转化率30.2%,对映体过量为83.8%.
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布洛芬乙酯的微生物拆分
目的:从土壤中筛选出能立体选择性水解布洛芬乙酯,并且水解产物为S-布洛芬的菌株.方法:土样通过吐温20培养基初筛到酯酶活力较高的菌株,并通过复筛测定菌株水解布洛芬乙酯的产物旋光度,从而得到活性菌株.结果与结论:用筛选到的菌株Candida sp.的培养物催化水解布洛芬乙酯所得产品的外观、熔点、旋光度和核磁共振色谱等各项检测指标与Sigma公司的标准品S-布洛芬基本一致,表明该菌株具有生产S-布洛芬的潜力.
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S-布洛芬的合成进展
布洛芬化学名称为4-异丁基-2-苯丙酸,本品具有镇痛、抗炎、解热等功效,临床上广泛用于治疗关节炎、咽喉炎、支气管炎及骨节炎等疾病.尽管本品有一个光学活性中心,但目前临床上使用的主要为外消旋体.研究表明,只有S构型的对映体具有抗炎的特性,单独使用S-布洛芬的药效比外消旋体更高,且能大大降低其副作用,引起了国内外学者的广泛关注.基于此,本文将重点介绍S-布洛芬的合成进展.
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布洛芬立体拆分菌株的筛选与离子束诱变选育
在从土壤中分离到的154个菌株中,通过筛选及旋光度的测定得到立体选择性水解布洛芬乙酯生成S-布洛芬的菌株Candida sorboxylosa T2P.用低能离子束诱变的方法得到了几株布洛芬乙酯水解活性提高的突变菌株,用4×105ion/cm2剂量的低能离子束诱变菌株Candida sorboxylosa T2P可提高S-布洛芬的产量20%左右.用菌株Candida sorboxylosa T2P的培养物催化水解布洛芬乙酯所得产品的外观、熔点、旋光度和红外光谱等各项检测指标与Sigma公司的标准品S-布洛芬基本一致,这表明该菌株具有提高S-布洛芬产量的潜力.
