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2-哌啶甲酸文献资料
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三光气法合成盐酸布比卡因
目的:研究三光气法合成盐酸布比卡因.方法:以三光气作为氯化剂,由2-哌啶甲酸经酰氯化、酰胺化、丁基化、成盐得盐酸布比卡因.结果:盐酸布比卡因合成总收率为42.9%.合成反应条件温和,选择性好,得到的中间体可直接用于后续反应.结论:本方法操作简单,污染少,适合工业化生产.
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三光气法合成盐酸甲哌卡因的工艺改进
目的 研究三光气法合成盐酸甲哌卡因.方法 以三光气为氯化试剂,NaOH为N-甲基化缚酸剂,2-哌啶甲酸经酰氯化、酰胺化、N-甲基化、成盐得盐酸甲哌卡因.结果 合成盐酸甲哌卡因总收率为68.1%,中间体N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺的收率由50.1%提高到73.9%,N-甲基化收率由90.0%提高到96.0%.结论 整个工艺反应条件温和,操作简单,对环境友好.
