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5-二酮哌嗪衍生物文献资料
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含氟2,5-二酮哌嗪衍生物的设计、合成及细胞毒活性
以N,N-二乙酰基-2,5-二酮哌嗪、烯丙基溴、邻氟苯甲醛和其他芳香醛为原料,合成得到21个新型的含氟2,5-二酮哌嗪衍生物(2a ～2u),其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证.采用CCK8法初步测试了目标化合物对10株肿瘤细胞(K562,U937,MOLT-4,HI60,HeLa,DU145,MCF-7,A549,SGC-7901和H1975)的体外抑制活性.结果表明:目标化合物2a,2d,2e,2f,2g,2h,2k和2t均显示了良好的广谱的细胞毒活性,其中化合物2t对U937、HeLa和DU145细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为0.2、0.5和0.7 μmol/L,其作为潜在的抗肿瘤活性先导化合物值得进一步深入研究.
