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  • 氢化咖啡酰壳聚糖-铜-阿霉素三元配位超分子的制备及肾靶向评价

    作者:乔宏志;孙敏捷;谢颖;平其能;宗莉

    合成了氢化咖啡酰壳聚糖衍生物(HCAC),其中氢化咖啡酸(HCA)的取代度为15.6%;采用不良溶剂沉淀法将HCAC、Cu(NO3)2·3H2O和阿霉素(Dox)制备成三元配位超分子HCAC-Cu-Dox.通过高效液相色谱(HPLC)和电感耦合等离子体原子发射光谱(ICP-AES)分别测定Dox和Cu的含量为(7.8±0.3)%和(5.2±0.2)%;透射电镜(TEM)观察超分子为类球形纳米粒子,平均粒径为(68.7±3.9)nm;研究了超分子的键合常数和热力学性质,证明Dox在超分子中以分子态或无定型态存在;体外释放结果显示载药超分子在生理pH条件下无突释现象,24 h释放量仅13.5%;近红外荧光成像表明超分子可有效分布至肾,而极少在其他脏器分布;MTT法研究超分子的细胞毒性,表明其可明显抑制人肾癌A498细胞的增殖.因此,本研究所制备的HCAC-Cu-Dox三元配位超分子有望实现肾靶向递药和治疗.

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