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壳聚糖胶束作为环孢素A眼部传递的载体
制备含增黏剂卡波普940的环孢素A(CsA)的壳聚糖胶束制剂(CsA-M-C),并考察其在家兔泪液中的消除以及药效学情况.采用透析-混合法制备CsA-M-C,通过透射电镜和激光粒度仪对胶束的形态及粒径进行表征.HPLC法测定家兔泪液中不同时间点药物浓度,并以CsA蓖麻油制剂和未加入卡波普940的胶束制剂(CsA-M)作为对照,计算药代动力学参数.以1.0％硫酸阿托品诱导的简单干眼症模型考察3种制剂的药效学性质,测定泪液量和泪膜稳定性.结果表明,CsA-M-C粒径为(201.5±9.01) nm左右；泪液消除动力学显示,CsA-M-C制剂的AUC分别是CsA-M制剂和CsA蓖麻油制剂的6.6倍和3.9倍,MRT分别是CsA-M制剂和CsA蓖麻油制剂的1.6倍和7.5倍.药效学实验表明,CsA-M-C制剂组的泪膜破裂时间(BUT)与CsA蓖麻油制剂相比,具有显著性差异(P＜0.05).上述数据显示,CsA-M-C可显著提高环孢素在泪液中的浓度,延长眼部滞留时间,并且对于干眼症的治疗具有较为显著的疗效.
关键词： 胶束 N-辛基-O-磺酸基壳聚糖 卡波普 环孢素A 消除动力学 -
环孢素A壳聚糖衍生物胶束的制备及其大鼠口服生物利用度
目的:制备环孢素A(CyA)壳聚糖衍生物胶束(CyA-CDM),研究其在大鼠体内的口服生物利用度,并与其上市制剂进行比较.方法:采用水溶性壳聚糖衍生物以自乳化溶剂挥发法制备环孢素A聚合物胶束,测定其载药量、包封率和粒径.以市售制剂Gengraf为参比,对大鼠灌胃给药,用HPLC测定全血药物浓度,考察二者的药代动力学特征和相对生物利用度.结果:壳聚糖衍生物胶束载药量为(23.39±0.24)%,包封率为(91.99±2.85)%,粒径为(260.7±5.01) nm.与Gengraf相比,壳聚糖衍生物胶束的相对生物利用度为97.07%,峰浓度略大(P＜0.05),分布和消除过程与对照品没有显著性差异(P＜0.05).结论:环孢素A壳聚糖衍生物胶束具有良好的载药性能,口服吸收良好,在大鼠体内显示与Gengraf相近的生物利用度.
关键词： 环孢素A 胶束 N-辛基-O-磺酸基壳聚糖 生物利用度 -
口服环孢素A壳聚糖衍生物胶束的制备及大鼠体内药动学考察
目的 制备环孢素A壳聚糖衍生物胶束(CyA-CDM),研究其在大鼠体内的口服生物利用度,并考察其与上市制剂的相对生物利用度. 方法 采用新合成的水溶性壳聚糖衍生物,以自乳化溶剂挥发法制备环孢素A聚合物胶束,测定了聚合物胶束的载药量、包封率、粒径.并以GENGRAF(R)为参比制剂,大鼠灌胃给药,用HPLC测定全血药物浓度,考察二者的药代动力学特征和相对生物利用度. 结果 壳聚糖衍生物胶束载药量为23.39士0.24％、包封率为91.99士2.85％、粒径为(260.7士5.01)nm.与GENGRAF(R)相比,壳聚糖衍生物胶束的相对生物利用度为97.07％,峰浓度略大(P＜0.05),分布和消除过程与对照品差异无统计学意义(P＞0.05). 结论 环孢素A壳聚糖衍生物胶束具有良好的载药性能,口服吸收良好,在大鼠体内显示与市售GENGRAF(R)相近的生物利用度.
关键词： 环孢素A 胶束 N-辛基-O-磺酸基壳聚糖 GENGRAF(R) 生物利用度
