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Eg5抑制剂文献资料
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二氢喹唑啉类Eg5抑制剂的设计、合成及生物活性
目的:设计并合成新型的Eg5抑制剂并测定其对Eg5蛋白的抑制活性.方法:利用药物设计软件,采用碎片生长的方法获得新结构的Eg5抑制剂,用化学合成的方法进行制备,通过测定Eg5蛋白水解ATP后释放出的无机磷的量,得出化合物对Eg5蛋白的抑制活性.结果与讨论:设计并合成了未见文献报道的Eg5抑制剂12个,目标化合物结构经IR、1H NMR、MS与元素分析确证.对所有目标化合物进行了Eg5的抑制活性测试,有10个化合物对Eg5的抑制活性强于阳性对照药Monastrol.
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驱动蛋白Eg5抑制剂在肿瘤研究中的进展
有丝分裂双极纺锤体是癌症化学疗法中一个已证实的药物靶点，如紫杉烷和长春碱等作用于微管抑制纺锤体形成，在临床上是一类很成功的抗肿瘤药物。但微管在细胞的高尔基体、突触小泡等细胞器的转运具有重要作用，对轴突微管也有抑制影响。因此，作用于微管的抗增殖药物具有不可逆转的神经毒性，长期使用这类药物会使肿瘤产生抗药性［1］。寻找有丝分裂纺锤体的其他靶点是目前开发新的抗肿瘤药物的重要途径。纺锤体驱动蛋白家族是纺锤体形成的重要蛋白，已成为近年来靶向抗癌化学疗法的新靶点［2］。驱动蛋白在有丝分裂的纺锤体形成、细胞分裂和增殖中发挥关键作用。驱动蛋白家族有650个成员，被分为14类亚家族，主要有细胞分离和蛋白转运两大类主要功能。Eg5是纺锤体形成中的重要蛋白，在不发生细胞分裂的细胞中没有表达。因此，Eg 5抑制剂在神经细胞中没有毒性作用，不具有抗微管药物的作用［3］。近年来已经成为抗癌药物的研究热点，本文就 Eg5参与肿瘤的机制及其抑制剂研究现状综述如下。
