首页 > 文献资料
-
双氢青蒿素抗肿瘤分子生物学机制研究进展
青蒿素作为抗疟特效药在临床应用中存在水溶性小、口服效果差等缺点,因此研究人员开发了保留其母核的多种衍生物。其中双氢青蒿素( DHA )的抗疟活性更强,且具有在体内代谢速度快、水溶性好等优点,同时DHA对肿瘤细胞也有良好的抑制效果,且其分子生物学作用机制与自身结构中的过氧桥密切相关。由于肿瘤细胞比正常细胞需要摄取更多的铁离子,因此肿瘤细胞膜上存在大量的转铁蛋白受体。 DHA能在亚铁离子的存在下使过氧桥发生断裂,产生自由基从而对肿瘤细胞发挥杀伤作用,并能使转铁蛋白受体发生内吞,阻止肿瘤细胞从外界摄入必需的铁离子。本文主要从DHA加速细胞氧化损伤、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生长增殖和侵袭转移以及逆转肿瘤细胞多药耐药等方面对其抗肿瘤的分子生物学机制进行综述。
-
两种双氢青蒿素复方治疗海南岛无并发症恶性疟的临床对照研究
[目的]比较双氢青蒿素的两个复方Artekin与Artekin(T)治疗无并发症恶性疟的有效性和安全性.[方法]将80例无并发症恶性疟病人随机分成两组,每组40例,采用2 d共4次给药(2片/次),成人总量8片的给药方案,观察治愈率、平均原虫转阴时间、退热时间和不良反应.[结果]Artekin组的平均原虫转阴时间为(60.8±19.8)h,Artekin(T)组为(61.8±20.5)h;平均退热时间Artekin组为(17.3±9.1)h,Artekin(T)为(22.8±14.7)h;随访28 d,两组各有1例复燃,Artekin组和Artekin(T)组治愈率均为97.5%.患者对两复方均有较好的耐受性,恶心、腹痛等症状均轻微而且是自限性的.[结论]初步显示双氢青蒿素两个复方均有高效、速效和低毒等优点,对治疗有多重抗药性恶性疟流行区海南岛的无并发症恶性疟有良好疗效.
-
复方萘酚喹对伯氏疟原虫ANKA株红内期超微结构的影响
为观察复方萘酚喹及其各单药(磷酸萘酚哇、双氢青蒿素、甲氧苄啶)对伯氏疟原虫ANKA株红内期超微结构的影响,将感染伯氏疟原虫ANKA株的小鼠分别以复方萘酚喹260mg.kg-1.d-1×1d(内含磷酸萘酚喹149mg、双氢青蒿素37mg、甲氧苄啶74mg),磷酸萘酚喹149mg.kg-1.d-1×1d,双氢青蒿素180mg.kg-1.d-1×1d和甲氧苄啶1152mg.kg-1.d-1×1d灌胃给药.给药后1、2、4、8、12和24h,采血作标本,经包埋,切片,染色后,用电镜镜检.结果:复方萘酚喹于给药2h后多数晚期滋养体出现质膜肿胀、破裂,有的呈空腔状;食物泡膜肿胀;线粒体膜肿胀、分层、剥离;色素颗粒变形.给药4h后进一步加剧.8h后小部分晚期滋养体结构已经融化崩解,内容物结构模糊.12h后绝大多数晚期滋养体结构已完全破坏或消失.结论:复方萘酚喹对伯氏疟原虫红内期超微结构的影响较其组分中各单药起效更快、力度更强和作用相对彻底.
-
复方双氢青蒿素2天疗程治疗恶性疟50例
为寻找高效、速效、低毒的治疗恶性疟复方,采用复方双氢青蒿素(由双氢青蒿素、磷酸哌喹和甲氧苄啶组成) 2 天疗程成人总量 8 片方案治疗无并发症恶性疟 50 例.结果:平均退热时间为(17.2±9.9)h,平均原虫转阴时间为(52.0±20.2) h.46 例追踪观察 28 d,无 1 例复燃.34 例患者治疗前检查血液学、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬酸氨基转移酶(AST) 和总胆红素,发现小部分患者有异常改变;治疗后 7 d 复查,全部患者上述指标均正常.
-
萘酚喹治疗恶性疟与青蒿琥酯的随机比较
为评价萘酚喹治疗恶性疟的疗效,于 1997 年采用磷酸萘酚喹 1 d 疗程总量 1 000 mg 与青蒿琥酯片 5 d 疗程总量 600 mg 各治疗恶性疟 30 例进行随机比较.结果显示:萘酚喹组平均退热时间为(29.6±16.4)h,长于青蒿琥酯片组的(18.3±9.0)h(t=3.25,P<0.01);平均原虫转阴时间萘酚喹组为(98.4±27.6)h,慢于青蒿琥酯片组(43.0±17.1)h(t=9.46,P<0.01);追踪观察 28 d,萘酚喹组治愈率为 96.7%,原虫复燃率为 3.3%,分别高于青蒿琥酯片组治愈率的 73.3%,低于青蒿琥酯片组原虫复燃率的 26.7%(χ2=6.40,P<0.01).两组病例除个别出现恶心外,未见其他副反应.结果表明,磷酸萘酚喹杀灭原虫、控制发热时间较青蒿琥酯慢,但治愈率高于青蒿琥酯.