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2,3-二甲基-2-丁胺新衍生物对脑神经细胞钾通道的影响
目的研究2,3-二甲基-2-丁胺衍生物对大脑皮层神经细胞钾通道的影响.方法在原代培养的新生大鼠大脑皮层神经元细胞上,用细胞膜片钳全细胞记录技术,评价新衍生物对神经元IA及IK电流的影响.结果在评价的9个新化合物中,化合物(5)(6)(7) (9)不影响皮层神经元细胞上钾通道的活性, 化合物(4)(8)能降低皮层神经元IK电流, 这6个化合物均可激活血管平滑肌钾通道; 另一方面,其余3个化合物对血管平滑肌钾通道功能无明显影响,但其中的化合物(3)可降低神经元上的IK电流.结论 2,3-二甲基-2-丁胺衍生物对脑神经细胞上钾通道的作用不同于其在血管平滑肌上钾通道的作用特点.
关键词: 2 3-二甲基-2-丁胺衍生物 钾通道 皮层神经元 膜片钳 -
新型2,3-二甲基-2-丁胺衍生物对动脉平滑肌细胞钾通道功能的调节作用
目的研究2,3-二甲基-2-丁胺化合物对动脉平滑肌钾通道的作用,分析其化学结构与钾通道调节作用之间的构效关系,从而初步推断其是否具有钾通道开放活性.方法在急性分离的大鼠尾动脉平滑肌细胞上,采用膜片钳全细胞记录技术研究脂肪胺新结构衍生物对钾通道的影响.结果通过对14种化合物的研究发现,当一侧取代基碳原子数为3~5个时,该类化合物对钾电流有明显的增强作用.结论具有特定化学结构的2,3-二甲基-2-丁胺衍生物对钾通道有激活作用,为一类新结构类型的钾通道开放剂.
关键词: 2 3-二甲基-2-丁胺衍生物 钾通道 动脉平滑肌细胞 膜片钳技术