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cAMP区域化文献资料
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磷酸二酯酶4研究进展
环腺苷酸(cAMP)和环鸟苷酸(cGMP)对于细胞的许多功能有重要作用.磷酸二酯酶(PDEs)催化cAMP和cGMP水解开环分别生成AMP和GMP,这是细胞内降解cAMP和cGMP的唯一途径.PDEs可分为11个家族,其中有8个家族可以水解cAMP,包括能专一性地水解cAMP的PDE家族(如 PDE4),和既可水解cAMP又可水解cGMP的PDE家族.PDE4同工酶主要存于在炎症细胞中.PDE4可分为A、B、C、D 4个亚家族,根据其N端的特殊结构,有长、短和超短三种形式.PDE4催化区三维结构的阐明有助于它们功能的研究和相关药物的设计.PDE4通过与其它蛋白如抑制蛋白、A-激酶锚定蛋白(AKAP)以及活化的C激酶1受体(RACK1)等相互作用使cAMP浓度区域化,选择性地调节各种细胞功能.PDE4作为一个治疗靶点,研究其选择性抑制剂具有重要的意义,可以用于治疗由炎症引起的疾病,如哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、阿尔采末病(AD)、帕金森病(PD)和中风等由潜在的炎症引起神经元受损造成的中枢神经系统疾病.