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Rev蛋白抑制剂文献资料
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一个新的HIV-1治疗靶点-Rev蛋白
目的研究治疗AIDS的创新药物-Rev蛋白抑制剂体外抗HIV感染作用及其作用机制.方法Rev是HIV-1病毒进行复制的一个十分重要的蛋白质.Rev的生物学功能决定它是一个理想的开发抗AIDS药物的靶蛋白.本研究以S.Pombe酵母菌株为模型建立HIV载量测定方法用于筛选Rev蛋白抑制剂,并应用分子生物探针等方法在分子生物学和生物化学水平解析其抑制Rev蛋白质传送的作用机理和活性部位.结果1'-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯在1mμg/ml的浓度下完全阻止S.Pombe酶母的融合蛋白从细胞核向细胞质的传送,在2mμM的浓度下对HIV增殖OP24产生量)的抑制率为85%,且不显示任何细胞毒性,其分子式为C13H14O4,分子量为234.25,具有抗HIV感染活性的1′-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯为S构型,活性部位为1-acetoxy-2-ene.结论1′-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯作为Rev蛋白抑制剂抗HIV感染治疗艾滋病新战略创新药物的研究开发具有深远的意义.
