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冰片对奥硝唑透膜吸收的影响
目的 研究冰片对奥硝唑透膜吸收的影响.方法 采用双室透皮扩散装置,以离体青蛙皮肤为透皮屏障,以紫外分光光度法测定药物含量,计算累积透过量.释放液分为四组:A组为0.01%奥硝唑、B组为0.01%奥硝唑+0.1%氮酮、C组为0.01%奥硝唑+0.1%冰片、D组为0.01%奥硝唑+0.1%氮酮+0.1%冰片的磷酸盐缓冲液.结果 氮酮、冰片及二者联用对奥硝唑的透膜吸收均有显著的促进作用(P<0.01);冰片的贮库效应较显著(P<0.01).结论 冰片可作为粘膜吸收促进剂应用于药物制剂中.
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爽口含片的药效和局部毒性研究
目的 探讨爽口含片的透膜吸收、抑菌作用和对口腔黏膜的毒性.方法 在双室透皮扩散装置上进行体外透皮吸收试验和贮库效应;纸片法测定大肠埃希菌(ATCC44155)、金黄色葡萄球菌(ATCC26001)、铜绿假单胞菌(ATCC10104)、乙型溶血性链球菌(ATCC32172)和克雷伯杆菌(ATCC46114)抑菌圈直径;将药液滴入口腔,观察给药后24 h大鼠全身状况及局部黏膜变化,处死大鼠,取出口腔黏膜进行肉眼检视,并进行病理组织切片观察.结果 薄荷醇对替硝唑(tinidazole)和环丙沙星(ciprofloxacin)的透膜吸收均有明显的影响,可使贮库效应显著增强;含薄荷醇的药液能显著增加抗菌作用,尤其对铜绿假单胞菌、克雷伯氏菌和乙型溶血性链球菌作用比不含薄荷醇的药液组作用显著(P＜0.01或P＜0.05);未见全身状况和口腔组织黏膜异常变化.结论 爽口含片对口腔多种致病菌有明显的抑制作用,对口腔黏膜无明显的刺激性和毒性,方中的薄荷醇对替硝唑和环丙沙星的贮库效应有明显的增强作用.
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生物分配胶束色谱法预测中药制剂消炎利胆片膜通透性的研究
目的:基于生物分配胶束色谱法进行复杂中药制剂消炎利胆片的分离和膜通透性预测.方法:考察了生物分配胶束色谱的保留因子与药物膜通透性的相关性,以非离子型表面活性剂Brij35作为流动相,模拟生物体内环境,得到各受试药物的保留因子Logk,与膜通透性参数(口服吸收率、LogPapp、Log BB)数据进行相关分析得出定量保留-膜通透性(QRPR)模型.结果:预测了消炎利胆片10个主要保留成分的透膜吸收情况.结论:生物分配胶束色谱可以用于中药复杂成分的分离,以及预测药物主成分的透膜吸收活性.
