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  • 降糖药利拉鲁肽的固相合成及鉴定

    作者:李辰旭;张许

    目的 探讨多肽类降糖药利拉鲁肽的合成路线及纯化方法.方法 采用固相合成法、Fmoc(9-芴甲氧羰基)合成策略合成利拉鲁肽,粗品利用制备型高效液相色谱进行纯化,分析型高效液相和质谱共同鉴定产品.结果 产物利拉鲁肽经鉴定,纯度为93.5%,此路线产率为10.5%.结论 该方法和路线操作简单可行,可以用于实验室合成利拉鲁肽.

  • 肿瘤放射性受体显像剂奥曲肽的固相合成

    作者:宋娜玲;赵启仁;党永红;刘国藩;刘洁;褚丽萍

    采用苏氨酸转变为苏氨酸乙酯,再用LiAlH4还原该乙酯合成了苏氨醇,用自动多肽合成仪和Fmoc(9-芴甲基羰基)保护的氨基酸合成了7肽树脂;再用三氟醋酸铊(Tl(Tfa)3)在7肽-树脂上形成7肽的二硫键;用苏氨醇氨解法裂解肽-树脂并在7肽链上接上苏氨醇形成八肽;然后用三氟乙酸脱去氨基酸侧链保护基团,用高效液相色谱法纯化八肽,得到了奥曲肽(OCT).

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