首页 > 文献资料
-
非诺贝特PEG2000-DSPE胶束的制备及在大鼠体内的口服药动学研究
目的：：为提高非诺贝特溶解度,将非诺贝特包载于PEG2000-DSPE胶束中,研究其在SD大鼠体内的口服药动学情况。方法：对非诺贝特PEG2000-DSPE胶束进行表征,大鼠单剂量灌胃给予非诺贝特PEG2000-DSPE胶束和非诺贝特混悬液,眼底静脉丛取血,HPLC法测定血浆中非诺贝特酸含量,并用药物与统计( Drug and Statistics, DAS)软件分析处理药动学数据。结果：成功制备了非诺贝特PEG2000-DSPE胶束,平均粒径为(23.40±3.62)nm,包封率和载药量分别为(97.65±3.32)%和(1.33±0.32)%。大鼠体内口服药动学结果表明非诺贝特PEG2000-DSPE胶束和非诺贝特混悬液的药动学行为均符合二室模型,非诺贝特PEG2000-DSPE胶束和非诺贝特混悬液的AUC(0-24)分别为(61.41±5.71)μg·h·ml-1和(8.49±0.66)μg·h·ml-1,Cmax分别为(9.67±1.65)μg·ml-1和(0.71±0.09)μg·ml-1。非诺贝特PEG2000-DSPE胶束的AUC(0-24)和Cmax相比于非诺贝特混悬液组分别提高了7倍和14倍。非诺贝特 PEG2000-DSPE 胶束相对于原料药生物利用度为723.3%。结论：非诺贝特PEG2000-DSPE胶束显著提高了非诺贝特在大鼠体内的口服吸收速度和生物利用度。 PEG2000-DSPE胶束作为口服药物载体具有优良的应用前景。
关键词： 非诺贝特 难溶性药物 PEG2000-DSPE 胶束 口服药动学 -
姜黄素固体脂质纳米粒在大鼠体内的药动学
目的:研究姜黄素固体脂质纳米粒在SD大鼠体内的口服药动学情况.方法:大鼠单剂量灌胃给予姜黄素固体脂质纳米粒和游离药姜黄素,眼底静脉丛取血,以醋酸乙酯处理血浆样品,尼群地平为内标,高效液相法(HPLC)测定血浆中姜黄素的含量,并用药物与统计(Drug and Statistics,DAS)软件分析处理药动学数据.结果:姜黄素固体脂质纳米粒和游离药姜黄素在大鼠体内的药动学行为均符合二室开放模型,姜黄素固体脂质纳米粒和游离药姜黄素的药动学参数分别如下:药时曲线下面积(AUC0-t)为(798.00±64.44) μg·h·L-1和(108.78±14.22) μg·h·L-1,药时曲线下总面积(AUC0-∞)为(939.49±114.18) μg·h·L-1和(126.99±28.14) μg·h·L-1,峰浓度(Cmax)为(93.84±5.66) μg·L-1和(72.46±2.66)μtg·L-1,消除半衰期(t1/2)为(17.16±1.61)h和(4.71±1.18)h,姜黄素固体脂质纳米粒的AUC0-t、AUC0-∞、Cmax和t1/2分别提高了7.34,7.40,1.30和3.64倍.结论:姜黄素固体脂质纳米粒体内消除慢,血药浓度高,且明显提高了姜黄素的口服生物利用度.
