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外向转运文献资料
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18α-、18β-甘草次酸对他林洛尔在Caco-2细胞上外向转运的影响
目的:研究甘草次酸18位差向异构体即18α-甘草次酸(α-GA)、18β-甘草次酸(β-GA)对p-糖蛋白(P-gp)底物他林洛尔在Caco-2细胞上外向转运的调控作用.方法:建立Caco-2单层细胞模型,以P-gp底物他林洛尔为探针药物,评价α-GA、β-GA和P-gp抑制剂维拉帕米对他林洛尔在Caco-2细胞上外向转运的影响.HPLC法测定细胞转运液中他林洛尔的浓度,采用Luna C18色谱柱(4.6mm×250mm,5 μm),流动相乙腈-甲醇-10 mmol·L-1醋酸铵(25∶10∶65,v/v/v),流速1.0 mL·min-1,检测波长248nm.结果:浓度为10 μmol·L-1的α-GA、β-GA使他林洛尔TransportB-A增加,他林洛尔BL-AP表观渗透系数(PappB-A)增大,对他林洛尔外向转运表现出诱导作用；α-GA诱导P-gp外排他林洛尔的能力强于β-GA.结论:α-GA、β-GA能诱导P-gp的外向转运,加速P-gp底物的外排,可能是甘草酸制剂增强肝脏解毒的机制之一.
