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细胞色素P4503A39文献资料
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重组细胞色素P4503A4与P4503A39微粒体药物代谢活性比较研究
目的:通过考察已建立的P4503A39和P4503A4稳定表达重组细胞株微粒体药物代谢动力学特征,旨在分子水平为巴马小型猪作为临床药物代谢试验动物提供科学依据.方法:制备重组细胞微粒体,以P4503A特异性代谢底物硝苯地平(NF)、睾酮及其抑制剂酮康唑(KCZ)为探针药物,将其与重组P4503A4、P4503A39细胞微粒体在优化的微粒体浓度、药物浓度、孵育时间等条件下进行体外孵育,获得药物代谢(抑制)动力学参数,并将二者进行比较分析.结果:P4503A39和P4503A4体外微粒体药物代谢动力学参数Vmax、Km(S50)、Clint及IC50均表明:P4503A39的硝苯地平、睾酮的代谢活性及酮康唑的抑制活性均显著低于P4503A4(P＜0.05).结论:重组P4503A39细胞微粒体活性显著低于重组P4503A4细胞微粒体活性.
关键词： 重组细胞 微粒体 细胞色素P4503A4 细胞色素P4503A39 药物代谢
