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复方盐酸二甲双胍片的人体相对生物利用度
目的研究国产复方盐酸二甲双胍片(含盐酸二甲双胍和格列本脲)与盐酸二甲双胍片和格列本脲片的人体相对生物利用度.方法采用随机交叉、自身对照试验设计,18名健康男性志愿者单剂量口服复方盐酸二甲双胍片(含盐酸二甲双胍500 mg,格列本脲2.5 mg)或同时口服盐酸二甲双胍片500 mg和格列本脲片2.5 mg,在不同时间点取静脉血,盐酸二甲双胍血药浓度采用HPLC-UV测定,格列本脲血药浓度采用HPLC-MS测定.以方差分析对主要药动学参数进行差别检验,以双单侧t检验进行生物等效性判定.结果单剂量口服复方盐酸二甲双胍片(含盐酸二甲双胍500 mg,格列本脲2.5 mg)或同时服用盐酸二甲双胍片500 mg和格列本脲片2.5 mg后,盐酸二甲双胍的药动学参数:AUC0～24分别为(6 252.9±2 628.3)、(6 270.6±2 202.6)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(6 764.4±2 895.2)、(7 195.1±4 153.1)ng·h·mL-1,Cmax分别为(1 082.4±348.2)、(1 111.0±343.3)ng·mL-1,tmax分别为(1.5±0.5)、(1.7±0.6)h.试验制剂中盐酸二甲双胍的相对生物利用度为99.72%±13.59%.格列本脲的药物动力学参数AUC0～36分别为(533.5±247.0)、(495.7±223.3)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(578.8±263.8)、(525.4±253.5)ng·h·mL-1,Cmax分别为(94.1±19.1)和(87.39±20.72)ng·mL-1,tmax分别为(1.8±0.4)和(1.9±0.4)h.与参比制剂相比,试验制剂中格列本脲的相对生物利用度为103.83%±12.94%.方差分析结果表明试验制剂与参比制剂的主要药物动力学参数之间无明显差异,双单侧t检验结果表明试验制剂与参比制剂为生物等效制剂.结论复方盐酸二甲双胍片与同时口服相同剂量的盐酸二甲双胍片和格列本脲片生物等效.
