您当前的位置：
首页 > 文献资料
所属专业：
咖啡酰基奎宁酸衍生物文献资料
-
天然咖啡酰基奎宁酸类化合物抗RSV活性及其构效关系研究
目的:研究天然来源的咖啡酰基奎宁酸类化合物体外抗呼吸道合胞病毒(Respiratory Syncytial Virus,RSV)的活性及其构效关系.方法:采用细胞病变(cytopathic effect,CPE)法对咖啡酰基奎宁酸类化合物抗RSV体外活性进行筛选,MTT法检测化合物对HEp-2细胞的细胞毒性,通过3D-QSAR(three-dimensional quantitative structureactivity relationship)模型分析其构效关系.结果:CPE结果显示咖啡酰基奎宁酸类化合物均表现出较好的抗RSV作用,其中活性好的4,5-双咖啡酰基奎宁酸甲酯(CQA-4)的IC50=2.5 μmol/L,选择性指数SI＞ 153.8,远远优于阳性对照药物利巴韦林(IC50=8.3 μmol/L,SI＞ 20);3D-QSAR分析结果显示,咖啡酰基为咖啡酰基奎宁酸衍生物抗RSV的活性基团.结论:天然来源的咖啡酰基奎宁酸类衍生物均具有抗RSV活性,其中双咖啡酰基奎宁酸类化合物活性好.构效关系研究表明,该类化合物抗RSV活性受其构型和取代基的影响很大.
关键词： 咖啡酰基奎宁酸衍生物 抗RSV 构效关系
