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”125I标记文献资料
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125I标记眼镜蛇毒组分Ⅲ在小白鼠体内的分布和药代动力学研究
目的:探讨眼镜蛇毒(Naka maka atra)蛇毒组分Ⅲ在小鼠体内的分布状况和在兔体内的药代动力学过程.方法:用氯胺-T法对眼镜蛇毒组分Ⅲ进行1”I标记,用放射性核素示踪动力法检测血液中的药物浓度,以放射性参与量(脏器与血液放射比)的比值作为组分Ⅲ在组织中分布的依据.结果:小鼠尾静脉注射”125I-组分Ⅲ后,2 h及4 h放射性参与量大于1的器官为肝脏、肾脏、肺脏、心脏和肌肉,其中以肾脏分布高,且4 h放射性参与量高于2 h.兔静脉注射眼镜蛇毒组分Ⅲ75、150和300 μg/kg三个剂量后,快分布相半衰期T1/2a为39.6～42.5 min,慢性分布相半衰期T1/2β为16.8～17.3 hr,消除相半衰期T1/2γ为21.7～22.1 hr.结论:小鼠静注组分Ⅲ后2 h,以肾脏分布高,肝脏与肺脏的放射性参与量也较高,尿中含量很高.兔静脉注射组分Ⅲ3个剂量后,血药-时间曲线经3P87药动学程序拟合符合三房室模型特征,三个时相的半衰期各剂量组之间无显著性差异,AUC与剂量成正比,表明药物在兔体内的分布和消除为一级线性动力学过程.
