首页 > 文献资料
-
蝎素组分Ⅲ对Jurkat细胞CCR5表达的影响
全蝎是中国传统医学中用于治疗肿瘤的一味重要药物,蝎毒是全蝎发挥药理作用的重要成分,其在抗肿瘤方面的研究有较多报道[1,2].近年来,蝎素作为生物应答调节剂调节免疫系统功能的研究已引起广泛重视.蝎素组分Ⅲ(Scorpion venom crude Ⅲ,SVC-Ⅲ)是从河南马氏钳蝎毒中分离纯化出来的一种活性成分,我们以前的研究显示SVC-Ⅲ能够促进T淋巴细胞的转化和肿瘤坏死因子的分泌[3].C-C趋化因子受体5(CC-chemokine receptor 5,CCR5)是一种G蛋白偶联受体,是人类免疫缺陷病毒(HIV)感染淋巴细胞的主要辅助受体,协同CD4受体促进HIV的感染,CCR5的表达水平是HIV传播和疾病进展的-个重要因素.本研究观察SVC-Ⅲ对T淋巴细胞CCR5表达及细胞活化有关的信号分子的影响,以探讨蝎素是否可能用于抗HIV病毒感染的治疗.
-
125I标记眼镜蛇毒组分Ⅲ在小白鼠体内的分布和药代动力学研究
目的:探讨眼镜蛇毒(Naka maka atra)蛇毒组分Ⅲ在小鼠体内的分布状况和在兔体内的药代动力学过程.方法:用氯胺-T法对眼镜蛇毒组分Ⅲ进行1”I标记,用放射性核素示踪动力法检测血液中的药物浓度,以放射性参与量(脏器与血液放射比)的比值作为组分Ⅲ在组织中分布的依据.结果:小鼠尾静脉注射”125I-组分Ⅲ后,2 h及4 h放射性参与量大于1的器官为肝脏、肾脏、肺脏、心脏和肌肉,其中以肾脏分布高,且4 h放射性参与量高于2 h.兔静脉注射眼镜蛇毒组分Ⅲ75、150和300 μg/kg三个剂量后,快分布相半衰期T1/2a为39.6～42.5 min,慢性分布相半衰期T1/2β为16.8～17.3 hr,消除相半衰期T1/2γ为21.7～22.1 hr.结论:小鼠静注组分Ⅲ后2 h,以肾脏分布高,肝脏与肺脏的放射性参与量也较高,尿中含量很高.兔静脉注射组分Ⅲ3个剂量后,血药-时间曲线经3P87药动学程序拟合符合三房室模型特征,三个时相的半衰期各剂量组之间无显著性差异,AUC与剂量成正比,表明药物在兔体内的分布和消除为一级线性动力学过程.
