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反式白藜芦醇及反式白藜芦醇苷对大鼠肝微粒体蛋白质及细胞色素P450的影响
目的:研究反式白藜芦醇及反式白藜芦醇苷对大鼠肝质量、肝微粒体蛋白质及细胞色素P450的影响.方法:大鼠分为空白对照组、反式白藜芦醇组及反式白藜芦醇苷组,分别连续给予等摩尔量的反式白藜芦醇、反式白藜芦醇苷(116.69、200 mg/(kg·d)),连续灌胃给药7 d后,分光光度法测定大鼠肝质量、肝微粒体蛋白质浓度及细胞色素P450质量分数,氨基比林-N-脱甲基酶、红霉素脱甲基酶和7-乙氧基-3-异吩哐恶唑酮脱烃酶的活性.结果:反式白藜芦醇组及反式白藜芦醇苷组大鼠肝质量、肝微粒体蛋白浓度与空白对照组比无统计学意义;而2个剂量组大鼠肝微粒体中细胞色素P450、氨基比林-N-脱甲基酶、红霉素-N-脱甲基酶和7-乙氧基-3-异吩哐恶唑酮脱烃酶的活性与空白对照组比有统计学意义(P<0.05),对细胞色素P450酶有抑制作用,但剂量组间无统计学意义.结论:反式白藜芦醇与反式白藜芦醇苷可引起肝药酶对某些药物代谢的改变.
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反式白藜芦醇苷在大鼠体内的药物动力学
目的建立反相高效液相色谱法测定大鼠灌胃后血浆中反式白藜芦醇苷的浓度.方法采用色谱柱Hypersil BDS C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-1%冰醋酸溶液(22:78,V/V);流速0.8 ml/min;柱温25℃;检测波长306nm.结果线性范围0.012625～2.525μgml,血浆标准曲线为R=4.264995+17.5689C,相关系数0.9998,日内、日间精密度均小于9%.方法回收率为95.0%～103.0%.根据大鼠灌胃给药50,100,200mg/kg后测得的血药浓度,用DAS1.0软件处理后求得的反式白藜芦醇苷的主要药动学参数:AUC(0-2.5)分别为2.637,0.925,0.617 mg/(h·L),Vβ分别为89.490,79.717;31.253L/kg,CL(s)分别为54.915,95.661,73.631L/(h·kg).结论建立了白藜芦醇苷血药浓度的HPLC测定方法,阐明了白藜芦醇苷的药代动力学特征.方法专属性高,操作简便,结果准确.
