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无膜溶出法文献资料
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布洛芬包合物凝胶体外释药行为及体内药代动力学研究
目的 制备布洛芬(ibuprofen,IBU)包合物原位凝胶,并考察体外释药行为和体内药代动力学特点.方法 用冷冻干燥法制备布洛芬.羟丙基-β-环糊精包合物,以泊洛沙姆P407及P188为基质制备温度敏感型原位凝胶,无膜溶出法考察包合物原位凝胶体外释药情况,新两兰白兔肌注布洛芬溶液及包合物原位凝胶,高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度,3P97软件计算药代动力学参数.结果 制得的包合物平均载药量10.24%,体外凝胶溶蚀及药物释放均符合零级动力学,与布洛芬溶液相比,布洛芬包合物原位凝胶能明显使tmax推迟,Cmax降低,t1/2延长,药时曲线下面积(AUC)显著增加.结论 布洛芬包合物原位凝胶体内和体外均具有缓释效果,可作为一种优良的缓释注射剂,更好地发挥布洛芬解热镇痛抗炎作用,同时也为开发难溶性药物的温度敏感原位凝胶提供了借鉴.
