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女性口服避孕药物多晶型的研究进展
药物多晶型对药效的影响是目前药学届关注的重点,现有研究结果显示多种药物的不同晶型会对药效产生显著的影响.女性口服避孕药是我国乃至全世界目前使用的有效避孕药具之一,这类药物的多晶型对其药效的影响可以预测,但对于该类药物多晶型的研究及成果却非常有限.因此,本文就女性口服避孕药物多晶型研究进行综述,以有助于开展该类药物多晶型的研究,提高避孕节育效率,促进育龄人群的生殖健康.
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尼莫地平固体分散物的制备及其片剂溶出度的研究
目的:提高难溶性药物尼莫地平的溶出速率.方法:选用PVP-k30和PEG6000为载体制备了不同晶型尼莫地平固体分散物和机械混合物, 比较了它们片剂体外的溶出速率.结果:尼莫地平固体分散物的片剂溶出度高于机械混合物的, 低熔点机械混合物片剂溶出度高于高熔点的,不同晶型尼莫地平PEG6000固体分散物片剂体外的溶出速率无显著性差异,低熔点尼莫地平PVP-k30固体分散物的片剂的90min累积溶出量比高熔点的高. 结论:不同晶型尼莫地平制备成PVP-k30和PEG6000固体分散物都可以提高其片剂体外的溶出度.
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在研磨过程中多晶型的转变
1832年,乌勒和列别克注意到苯甲酰胺晶体有两种完全不同的结构.化学结构完全相同的药物,可因结晶条件的不同而得到具有不同点阵构型的不同晶型,这种现象就称为多晶型现象.大约有1/3的有机化合物具有多晶型.如在巴比妥酸中有63%,磺胺中有40%,甾体中有6 7%具有多晶型.多晶型现象在现代制药技术中是非常重要的.因为晶型不同,其物理性质如热容、电导、体积、密度、粘度、硬度、晶型形状和外形、折射率、熔化和升华点、溶解度和溶出速率、稳定性都可能有所不同,从而造成其生物利用度和疗效的不同.如一个亚稳定晶型常比相应的稳定晶型具有大的溶解度和溶出速率.因此微溶药物的亚稳定晶型可能比稳定晶型具有更大的生物利用度.
