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新型近红外吲哚七甲川菁染料的合成与肿瘤靶向性研究
目的 合成两个不同N-取代基的近红外吲哚七甲川菁染料(ICP-15、ICP-16),研究其光声成像能力和肿瘤靶向性.方法 采用间羟基苯甲酸与甲醇成酯,再与1,2-二溴乙烷缩合得3-(2-溴乙氧基)苯甲酸甲酯,水解可得3-(2-溴乙氧基)苯甲酸,将酯和酸分别与2,3,3-三甲基-3H吲哚反应制得季铵盐,进而与2-氯-3-羟次甲基环己烯醛缩合制得目标化合物ICP-15、ICP-16.测定目标化合物的大吸收波长、发射波长.通过建立体内、外模型,以吲哚菁绿(ICG)为对照,对比研究ICP-15、ICP-16的光声成像能力和肿瘤靶向性.结果 制备并确证了ICP-15、ICP-16的化学结构,均未见文献报道,其大吸收和发射波长均在近红外区;体外研究显示:在相同实验条件下,ICP-15、ICP-16的光声信号强度均高于ICG,且其光声信号强度与浓度具有良好的相关性;体内研究显示:ICP-15、ICP-16具有一定的肿瘤靶向性.结论 新型吲哚七甲川菁染料ICP-15、ICP-16有望成为光声成像造影剂且具有一定的肿瘤靶向性.
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新型吲哚七甲川菁染料作为光声成像造影剂的初步研究
目的 合成末端取代基为甘氨酸甲酯的吲哚七甲川菁染料(PLGAS-1),研究其作为光声成像造影剂的效果.方法 3-溴丙酸经氯代后与甘氨酸甲酯盐酸盐成3-溴丙酰胺甲酯(XBXA-3)后,再与2,3,3-三甲基-3H吲哚反应,制得季铵盐JAY-1,进而与2-氯-3-羟次甲基环己烯醛缩合制得目标化合物PLGAS-1.测定目标物的大吸收波长、发射波长及通过建立体外仿体模型,对比研究PLGAS-1和吲哚菁绿(ICG)及金纳米棒(CTAB-7-760)的光声信号强度.结果 合成并确证了PLGAS-1的化学结构,其大吸收和发射波长均在近红外区;体外光声成像研究显示:相同实验条件下,PLGAS-1的光声成像信号强度明显高于ICG和CTAB-7-760,且其光声信号强度与浓度有良好的线性关系.结论 新型吲哚七甲川菁染料可为新型光声成像造影剂的研究提供思路.
