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HSA结合率文献资料
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类黄酮体外抗糖尿病活性及相关性质的研究
目的 研究类黄酮的α-葡萄糖苷酶、晚期糖基化产物(AGEs)的抑制活性,并探讨抑制活性与其性质间的相关性.方法 采用紫外分光光度法和荧光法分别测定类黄酮对酶、AGEs的抑制率并计算出IC50值,推出抑制活性必需基团及数目,用HPLC法测得蛋白结合率,计算Pearson相关性.结果 酶抑制活性必需基团为B环邻二酚羟基和C环α,β-不饱和酮基,AGEs抑制活性必需基团为B环邻二酚羟基;两者抑制率与必需基团数的r分别为0.820、0.767.人血清白蛋白(HSA)、糖化人血清白蛋白(G-HSA)的结合率分别与AGEs抑制率(r=0.759)和XlogP(r=0.905)高度相关.结论 α-葡萄糖苷酶和AGEs的抑制率与必需基团数高度相关,AGEs的抑制活性还与HSA的结合率高度相关,G-HSA的结合率与酯水分配系数高度相关.