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CLA-1文献资料
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化合物5242331体外抗动脉粥样硬化的活性研究
目的 发现新型抗动脉粥样硬化药物的先导化合物,并进行体外抗动脉粥样硬化活性研究.方法 应用ABCA1和CLA-1表达上调剂筛选模型,对2000个化合物进行筛选,获得能上调ABCA1和CLA-1表达的化合物；利用RT-PCR和Westernblot方法研究化合物对目的蛋白的作用；利用巨噬细胞泡沫化实验测定化合物的体外抗动脉粥样硬化作用.结果 5242331在ABCA1和CLA-1上调剂模型上的EC50值分别为1.66和3.00μmol/L；进一步研究发现,5242331不仅能上调肝细胞HepG2中CLA-1的mRNA以及蛋白水平,还能上调巨噬细胞RAW264.7中ABCA1和SR-BI的mRNA以及蛋白水平；5242331能明显减少泡沫化巨噬细胞RAW264.7胞内脂滴量.结论 化合物5242331具有较好上调ABCA1和CLA-1活性和较好的体外抗动脉粥样硬化效果,属首次报道.
关键词： 动脉粥样硬化(AS) ABCA1 CLA-1 SR-BI
