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加米霉素注射液的生物利用度及药动学研究
目的 了解加米霉素注射液在猪单剂量肌肉注射给药的药动学和生物利用度,以指导合理用药,降低耐药性.方法 采用单剂量平行试验设计,24头健康二元猪随机分为3组,分别于给药前和给药后第5、8、10、15、30和45min,以及l、2、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144和168h前腔静脉采血,每次约4mL,置于肝素钠采血管中.对采集的不同时间点的血浆样品采用UPLC-MS/MS测定方法进行检测,并对得到的血药浓度-时间数据经WinNonlin 5.2软件进行药动学参数分析,计算生物利用度.结果 加米霉素注射液单剂量静脉注射后,其平均消除半衰期(T1/2λz)为(31.6±5.8)h,表观分布容积(V)为(41221.2±10335.5)mL/kg,平均体清除率(CI)为(917.4±216.2)mL/(/h·kg).单剂量肌肉注射后,其平均消除半衰期(T1/2λz)为(20.4±5.4)h,达峰时间(Tmax)与峰值浓度(Cmax)分别为(0.119-0.031)h和(1748.7±554.2)ng/mL,表观分布容积(V)为(30521.6±8531.6)mL/kg.与静脉注射比较,加米霉素肌肉注射的绝对生物利用度为89.00％;与Zactran注射液肌肉注射比较,加米霉素肌肉注射的相对生物利用度为112.17％.结论 加米霉素进入体内分布广泛,清除缓慢,半衰期较长,肌肉注射给药吸收良好.
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加米霉素注射液对靶动物猪的安全性试验研究
加米霉素(gamithromycin)是一种新型动物专用大环内酯类半合成抗生素,目前国内暂无加米霉素在靶动物猪的相关用药研究.为了研究加米霉素注射液按照临床推荐剂量(6mg/kg·B·W)用于靶动物猪的安全性,试验选用24头健康二元断奶仔猪(70日龄左右),随机分为4组,每组6头,设1组为对照组,其余为1倍剂量组(6mg/kg·B·W),3倍剂量组(18mg/kg·B·W)和5倍剂量组(30mg/kg·B·W).猪颈部肌肉注射给药,连续3d,每天1次,持续至后1次给药后第15天.结果显示:与未给药前相比,加米霉素各剂量组和对照组猪精神状态、呼吸特征、采食、饮水和粪尿排泄均正常,未表现异常反应.与对照组相比,加米霉素注射液各剂量组猪给药前(第0天)、后一次给药后的第8天、第15天的增重和增重率无显著差异;且给药前(第0天)、后1次给药后的第1天、第8天、第15天血常规和血液生化指标差异均不显著;宰杀后经肉眼观察,加米霉素注射液各剂量组猪的心、肝、脾、肺、肾、胰腺、胃、十二指肠、空肠、回肠、直肠、淋巴结、肾上腺和脑组织表面未出现显著的病理变化.HE染色,与对照组相比,5倍剂量组猪的上述组织均未发生显著病理变化.表明加米霉素注射液在临床使用中按“肌肉注射,每千克体重,猪6mg,每天1次,连续给药3d”的用法和用量使用,安全、无明显不良反应.
