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胰岛素-甲氨喋呤文献资料
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胰岛素-MTX受体的结合特性
目的通过体外受体结合实验评价胰岛素-MTX(甲氨喋呤)的受体结合特性,探讨胰岛素作为受体介导靶向治疗肝癌载体的可行性.方法将MTX与胰岛素共价连接,采用聚丙烯酰胺凝胶电泳分离纯化,高效液相层析鉴定.通过受体结合实验,测定胰岛素、胰岛素-MTX的IC50及Ki值,比较两者IC50及Ki值的差异,以评价MTX与胰岛素共价连接后的偶联物的受体结合特性.结果胰岛素-MTX能同125I-胰岛素竞争性与肝癌细胞膜结合.胰岛素的IC50为5.01±1.24nmol/L,Ki值为4.85±1.12nmol/L;胰岛素-MTX的IC50为93.82±19.32nmol/L,Ki值为91.88±16.86nmol/L.结论胰岛素与MTX共价偶联后,仍具有与胰岛素受体结合的生物学活性.
