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N′-亚乙基-二(乙酰丙酮亚胺)二[三(3-甲氧基-1-丙基)膦]文献资料
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新型心肌灌注显像剂99mTc-Q3的临床前药理研究
为了给临床应用研究提供依据,作者对新型心肌灌注显像剂99mTc-N,N′-亚乙基-二(乙酰丙酮亚胺)二[三(3-甲氧基-1-丙基)膦](99mTc-Q3)进行了临床前药理研究.其内容包括:99mTc-Q3在兔体内的血药清除动力学、血浆蛋白结合率、小鼠体内分布、家犬显像及异常毒性试验等.结果显示:①9mTc-Q3的放化纯度>99%,室温下放置6小时稳定;②兔血药清除动力学符合一次静脉给药的药代动力学二室模型;③小鼠体内分布显示99mTc-Q3在小鼠心肌摄取早,摄取值高,且放射性滞留时间长,血、肺及肝药物清除均快;④从家犬显像可见,99mTc-Q3在肺中清除迅速,1小时后肺部放射性水平接近本底,15分钟时心肌影像已清晰可见,3小时后才逐渐消退;⑤99mTc-Q3的兔血浆蛋白结合率低(7.13±0.42%);⑥小鼠对药物的耐受剂量为人的500倍.上述结果表明,99mTc-Q3的体外性质稳定,心肌摄取早,摄取率高,且放射性滞留时间长,血、肺及肝清除快,安全,具有临床研究价值.
