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氨基酸席夫碱氧钒(Ⅳ)配合物的合成、晶体结构及其抗肿瘤活性
目的 开发具有新生物活性的非铂系前药.方法 采用一锅合成法合成3个新的氨基酸席夫碱和1,10-邻菲罗啉(Ⅳ)配合物[VO(o-van-Naph-L-Ana) (Phen)](o-van-Naph-L-Ana为邻香草醛与3-(1-萘基)-L-丙氨酸缩合成的席夫碱,Phen为1,10-邻菲罗啉)(1)、[vO(Hynaph-L-Tyr) (Phen)](Hynaph-L-Tyr为2-羟基-1-萘甲醛与L-色氨酸缩合成的席夫碱,Phen=1,10-邻菲罗啉)(2)和[VO(o-van-L-Trp)(Phen)](o-van-L-Trp为邻香草醛与L-色氨酸缩合成的席夫碱,Phen=1,10-邻菲罗啉)(3),利用高分辨质谱、FT-IR谱及摩尔电导进行了表征研究,并通过X射线单晶衍射测定了其晶体结构.用MTT法测定目标配合物1、2和3对A549(人肺腺癌细胞)和HepG2(人源肝癌细胞)的体外抗肿瘤活性.结果 成功合成了3个新的钒氧氨基酸席夫碱配合物.3个目标配合物的体外抗肿瘤实验结果表明:配合物2和3对两种受试细胞株均表现出一定的细胞毒性,2和3对A549的IC50分别为58.88和53.08 μmol/L,对HepG2的IC50分别为:83.95和44.74 μmol/L.结论 探寻了一种具有反应条件温和、后处理简单的一锅合成方法.合成得到的3个目标配合物中,化合物2和3对A549和HepG2细胞具有中等活性.
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蛋氨酸席夫碱氧钒(Ⅳ)配合物的合成及其与DNA相互作用
目的 开发具有新生物活性的非铂系前药并探寻其与DNA作用模式.方法 采用一锅法合成L-蛋氨酸缩芳香醛席夫碱和1,10-邻菲罗啉氧钒(Ⅳ)[VO(csal-L-meth)(phen)]配合物I,利用高分辨质谱、FT-IR谱及摩尔电导对其进行结构表征,并通过X射线单晶衍射测定其晶体结构.采用紫外(UV)及荧光光谱方法研究配合物Ⅰ与鲱鱼精DNA的作用机制.结果 高分辨质谱和红外光谱及晶体测试结果证实目标配合物Ⅰ为预期结构.目标配合物Ⅰ的晶体结构属于正交晶系(Orthorhombic),P21/c空间群,晶胞参数为a=13.615(7)A,b=9.615(5)A,c=18.63(1)A,α=γ=90.00°,β=94.963(7)°,V=2430.7(2)A3,Dc=1.457 g/cm3,μ=0.640 mm-1,Z=4,F(000)=1 092.0,R1=0.103 4,wR2=0.2714 [Ⅰ＞2σ(Ⅰ)],Gof=1.085.并以钒原子为中心形成了六配位变形的八面体构型.目标配合物与DNA作用研究表明:其能与DNA发生作用.结论 设计合成的新配合物Ⅰ与DNA之间为典型的嵌插作用模式,这为了解其与DNA作用提供了理论依据和实验基础.
