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NTZ干混悬剂文献资料
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硝唑尼特干混悬剂代谢物T及其结合物在狗体内的药代动力学初步研究
目的 探讨健康狗灌服硝唑尼特(nitazoxanide,NTZ)干混悬剂的主要代谢产物替唑尼特(T)及其结合物的药物动力学过程及药动学特征,旨在为兽医临床制定合理的给药方案提供理论依据.方法 给狗灌服NTZ干混悬剂,剂量分别为每公斤体质量50,100和200 mg,于0,1.5,3,4,5,6,7,8,9,12,15和24 h时间点从狗前肢胫前静脉取血,加入glucuronidase及缓冲液进行酶解,用HPLC法测定血浆中总T的浓度,并计算药代动力学参数.结果 50,100和200 mg/kg剂量组峰浓度(Cmax)分别为(1.09±0.04),(2.59±0.34)和(5.51±0.24)mg·L-1;达峰时间(tmax)分别为(4.50±0.23),(5.33±0.20)和(5.20±0.18)h,吸收半衰期(t1/2ka)分别为(2.69±0.17),(3.04±0.12)和(2.85±0.09)h;消除半衰期(t1/2ke)分别为(3.96±0.17),(3.98±0.18)和(3.96±0.20)h;曲线下面积(AUC)分别为(12.45±1.15),(35.46±3.72)和(73.28±3.73)mg·h·L-1.结论 其代谢物的药代动力学过程符合一级吸收和消除的开放性一室模型;血浆中替唑尼特有相当一部分是以结合物形式存在.
