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去唾液酸糖蛋白(ASGP)受体文献资料
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肝受体显像剂99Tcm-HYNIC-NGA的制备与初步评价
在NGA分子上引入双功能连接剂HYNIC制备了HYNIC-NGA,选用HEDTA及Bicine两种共配体对其进行了99Tcm的标记,考察了标记物在正常小鼠体内的生物分布,并用GSA作为抑制剂(注射剂量10 mg/kg)对99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA进行了抑制实验.结果显示,99Tcm-bicine/HYNIC-NGA及99Tcm-H EDTA/H YNIC-NGA的标记率均大于80％,标记产物经HiTrap脱盐柱进行纯化后,放化纯度均大于95％;生物分布结果显示,99Tcm-bicine/H YNIC-NGA及99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA在注射后5、30、120 min时在肝脏中的摄取分别为56.58±6.57、38.06±3.35、23.17±4.96％ ID/g及86.57±5.68、74.63±8.74、45.113±4.21％ID/g.两种配合物均表现了较高的初始肝脏摄取及较好的滞留.用抑制剂后,99Tcm-H EDTA/H YNIC-NGA在注射后5 min时肝脏的摄取明显降低,显示了其与去唾液酸糖蛋白(ASGP)受体的特异性结合.以上结果提示,制得的两种新配合物99Tcm-bicine/HYNIC-NGA及99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA中,99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA具有更好的生物性能,有望发展成为新的ASGP受体显像剂用于肝脏功能的评估.
