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山木瓜来源化合物Griffipavixanthone调节自噬和钙离子抑制肿瘤细胞生长
目的:本文主要探索藤黄属植物山木瓜中提取的天然小分子化合物Griffipavixanthone对肿瘤自噬的影响和作用机制.方法:以宫颈癌HeLa细胞株为体外研究模型,通过共聚焦显微术,流式细胞术和蛋白免疫印迹法检测Griffipavixanthone对自噬和钙离子信号通路的影响;同时使用裸鼠荷瘤模型,探索Griffipavixanthone体内的抗肿瘤作用.结果:Griffipavixanthone浓度和时间依赖增加细胞内GFP-LC3点状结构,诱导LC3 Ⅰ至LC3 Ⅱ的转变,增加SQSTM1蛋白含量;同时,Griffipavixanthone显著抑制HeLa细胞生长,并且在营养缺乏情况下,可以加速细胞死亡;此外,Griffipavixanthone可以下调细胞内钙离子的浓度;后体内实验表明Griffipavixanthone具有一定的抗肿瘤效果.结论:体内体外的研究结果表明Griffipavixanthone具有抗肿瘤作用,其作用机制可能和Griffipavixanthone抑制自噬通量和钙离子内流相关.
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山木瓜枝中抑制黄嘌呤氧化酶活性的化学成分研究
目的：：研究山木瓜枝中抑制黄嘌呤氧化酶活性的化学成分。方法：通过活性导向分离,筛选山木瓜枝中具有抑制黄嘌呤氧化酶活性的粗提物及组分,采用多种色谱分离技术对活性部位进行系统分离,通过理化常数和光谱分析,结合相关文献确定所得化合物的结构；并对所得化合物进行黄嘌呤氧化酶抑制活性的研究。结果：从山木瓜枝的乙酸乙酯部位分离得到6个化合物,经鉴定分别为桑橙素(1)、4,6,3′,4′-tetrahydroxy-2-methoxybenzophenone(2)、2,4,6,3′-tetrahydroxy-benzo-phenone(3)、3,6,7-trihydroxy-1-methoxyxanthone(4)、2S,3S-3,5,7,3′,5′-pentahydroxyflavane(5)、丁香酸(6)；实验研究证实化合物1对黄嘌呤氧化酶具有一定的抑制活性( IC50=28．9μM)。结论：从活性部位鉴定的6个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1是主要的活性成分。
关键词： 山木瓜 化学成分 黄嘌呤氧化酶抑制活性 桑橙素
