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  • 硬脂胺-异硫氰基荧光素嫁接物的合成工艺研究及其应用评价

    作者:陈晓晓;尹丽娜;张雅雯;周云琍;王胜浩;梁泽华

    目的:探究硬脂胺-异硫氰基荧光素嫁接物的优合成工艺,并对其进行应用评价.方法:以硬脂胺和异硫氰基荧光素为原料,通过偶合反应合成得到脂质材料硬脂胺-异硫氰基荧光素嫁接物,利用薄层色谱法监测反应过程;通过核磁共振对嫁接产物进行结构确证,并以溶剂、时间、温度以及投料比为考察因素,以产率为指标,得到优合成工艺.并将合成的硬脂胺-异硫氰基荧光素嫁接物用于标记脂质纳米粒,以结扎肠循环模型考察纳米粒在小肠的吸收分布情况对其进行应用评价.结果:当反应溶剂为无水乙醇,硬脂胺和异硫氰基荧光素的反应摩尔比为2∶1,60℃搅拌反应48 h后异硫氰基荧光素与硬脂胺反应完全,产率较高,可达(72.0±3.9)%,并能较准确地评价其标记的纳米粒在肠绒毛吸收分布情况.结论:优化后合成处方工艺反应完全,得率高;方法操作简单,重复性好;合成的硬脂胺-异硫氰基荧光素嫁接物可用于直观评价纳米粒的体内外情况.

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