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硬脂胺-异硫氰基荧光素嫁接物的合成工艺研究及其应用评价
目的:探究硬脂胺-异硫氰基荧光素嫁接物的优合成工艺,并对其进行应用评价.方法:以硬脂胺和异硫氰基荧光素为原料,通过偶合反应合成得到脂质材料硬脂胺-异硫氰基荧光素嫁接物,利用薄层色谱法监测反应过程;通过核磁共振对嫁接产物进行结构确证,并以溶剂、时间、温度以及投料比为考察因素,以产率为指标,得到优合成工艺.并将合成的硬脂胺-异硫氰基荧光素嫁接物用于标记脂质纳米粒,以结扎肠循环模型考察纳米粒在小肠的吸收分布情况对其进行应用评价.结果:当反应溶剂为无水乙醇,硬脂胺和异硫氰基荧光素的反应摩尔比为2∶1,60℃搅拌反应48 h后异硫氰基荧光素与硬脂胺反应完全,产率较高,可达(72.0±3.9)％,并能较准确地评价其标记的纳米粒在肠绒毛吸收分布情况.结论:优化后合成处方工艺反应完全,得率高;方法操作简单,重复性好;合成的硬脂胺-异硫氰基荧光素嫁接物可用于直观评价纳米粒的体内外情况.
关键词： 异硫氰基荧光素 硬脂胺-异硫氰基荧光素嫁接物 薄层色谱 小肠微绒毛吸收 -
甘草酸-壳聚糖偶联物的合成及体外细胞摄取研究
目的 制备甘草酸-壳聚糖偶联物并研究HK-2细胞对偶联物的摄取,为肾脏特异性递药系统构建奠定基础.方法 通过甘草酸活性酯与壳聚糖的氨基反应,将壳聚糖与甘草酸共价结合生成偶联物;研究偶联物在木瓜蛋白酶缓冲溶液中的释药行为;采用异硫氰基荧光素标记甘草酸-壳聚糖偶联物,激光共聚焦显微镜观察HK-2细胞对偶联物的摄取情况.结果 经红外光谱、核磁共振波谱法测定,确证了甘草酸-壳聚糖偶联物的化学结构;紫外分光光度法测得偶联物中甘草酸结合率达29.3％;体外释药结果表明,偶联物在木瓜蛋白酶缓冲液中缓慢持续地释放药物;偶联物与HK-2细胞孵育后可较快地为细胞所摄取.结论 本实验成功合成了甘草酸-壳聚糖偶联物,该偶联物可递送甘草酸进入HK-2细胞并有望在肾脏部位缓慢持续释放药物,为肾脏特异性递药系统构建奠定了基础.
关键词： 甘草酸 低相对分子质量壳聚糖 异硫氰基荧光素 细胞摄取
